Тилидин инструкция по применению таблетки взрослым - Instruktiruet.ru - инструкции по эксплуатации и многое другое

Фармакологическое действие

Анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к препаратам группы производных фенилпиперидина, в частности, промедолу. Тилидин обладает выраженной анальгетической активностью. Есть основания полагать, что по аналогии с морфином анальгетический эффект тилидина обусловлен стимуляцией опиоидных рецепторов в структурах спинного и головного мозга. При этом уменьшается выделение медиаторов из окончаний тонких первичных афферентных волокон в спинном мозге, передающих болевые сигналы. Кроме того, усиливаются нисходящие тормозные влияния из надсегментарных структур на передачу болевых импульсов в задних рогах спинного мозга. Подобно другим опиоидным анальгетикам тилидин может вызывать эйфорию, обладает снотворным свойством (особенно в высоких дозах), понижает возбудимость кашлевого и дыхательного центров. В результате активации центра глазодвигательных нервов возникает миоз.

Специфические антагонисты опиоидных анальгетиков (в т.ч. налоксон), блокируя опиоидные рецепторы, прекращают все эффекты тилидина. При длительном применении возникает привыкание (понижение чувствительности организма к тилидину); возможно развитие лекарственной зависимости.

Показания активного вещества
ТИЛИДИН

Умеренные и сильные боли, в т.ч. при травмах, оперативных вмешательствах, диагностических и лечебных процедурах, ожогах, опухолях, инфаркте миокарда.

Режим дозирования

Внутрь или ректально по 50-100 мг 4 раза/сут; п/к — по 50-100 мг 1-2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, ослабление внимания, угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тилидину; угнетение дыхания; период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Особые указания

Тилидин можно применять для замены другого опиоидного анальгетика, назначенного пациенту ранее.

При длительном применении тилидина необходим тщательный врачебный контроль во избежание развития лекарственной зависимости.

Подобно другим опиоидным анальгетикам тилидин не следует применять при болях малой интенсивности.

Источник

Тилидин

Tilidine

Фармакологическое действие

Тилидин — анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к препаратам группы производных фенилпиперидина, в частности, промедолу. Тилидин обладает выраженной анальгетической активностью. Есть основания полагать, что по аналогии с морфином анальгетический эффект тилидина обусловлен стимуляцией опиоидных рецепторов в структурах спинного и головного мозга. При этом уменьшается выделение медиаторов из окончаний тонких первичных афферентных волокон в спинном мозге, передающих болевые сигналы. Кроме того, усиливаются нисходящие тормозные влияния из надсегментарных структур на передачу болевых импульсов в задних рогах спинного мозга. Подобно другим опиоидным анальгетикам тилидин может вызывать эйфорию, обладает снотворным свойством (особенно в высоких дозах), понижает возбудимость кашлевого и дыхательного центров. В результате активации центра глазодвигательных нервов возникает миоз.

Специфические антагонисты опиоидных анальгетиков (в том числе налоксон), блокируя опиоидные рецепторы, прекращают все эффекты тилидина. При длительном применении возникает привыкание (понижение чувствительности организма к тилидину); возможно развитие лекарственной зависимости.

Показания

Умеренные и сильные боли, в том числе при травмах, оперативных вмешательствах, диагностических и лечебных процедурах, ожогах, опухолях, инфаркте миокарда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тилидину, угнетение дыхания, период лактации (грудное вскармливание).

Беременность и грудное вскармливание

Противопоказан в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь назначают взрослым по 20 капель (0,05 г) или по 1 капсуле 4 раза в день. Капсулы можно разжевать, (для ускорения наступления эффекта). Детям дают из расчёта 1 капля на 1 год жизни 3–4 раза в день (не свыше 10 капель на приём детям в возрасте до 14 лет). Ректально вводят по 1 свече 4 раза в день (взрослым).

Под кожу вводят по 0,05–0,1 г (1–2 мл 5 % раствора) 1–2 раза в день (взрослым).

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы

Головокружение, ослабление внимания, угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, запор.

Особые указания

Тилидин можно применять для замены другого опиоидного анальгетика, назначенного ранее больному.

При длительном применении тилидина необходим тщательный врачебный контроль во избежание развития лекарственной зависимости. Подобно другим опиоидным анальгетикам тилидин не следует применять при болях малой интенсивности.

Классификация

АТХ

N02AX01
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10

Информация о действующем веществе Тилидин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тилидин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Содержание:

Общие данные
Свойства Тилидина
Влияние
Последствия употребления
Что следует предпринимать

Адепты «расширения сознания» достаточно успешно «расширяют» его благодаря так называемой аптечной наркомании. Этим термином обозначают прием лекарственных препаратов с немедицинской целью. Одним из таковых является Тилидин — медикаментозное средство, которое синтезировали, чтобы купировать болевой синдром. Что представляет собой данный психотроп? Насколько тяжелы нарушения, которые он провоцирует? И так ли страшна тилидиновая наркомания? Более подробно — в нашей статье.

Общие данные

Разновидностей наркотических веществ очень много. Современные зависимые предпочитают своеобразный «пул», в который входят представители амфетаминов, опиоиды и некоторые другие вещества. Тилидин «на слуху» не у многих нынешних любителей покуражиться, между тем, он считается одним из наркотиков со «стажем» — с немедицинской целью его стали употреблять в семидесятых годах прошлого столетия, когда другие психотропы были еще неизвестны.

По химическим свойствам относится к этиловым спиртам — это производное одной из карбоновых кислот. Тилидин входит в состав целого ряда анальгетиков — таких, как Centrac, Kitadol и многие другие. Собственно, он с этой целью и производился — для усиления обезболивающего эффекта. Но позже выяснили, что его собственные свойства достаточно выраженные, поэтому он сам по себе может быть использован как обезболивающее.

Действие лекарства довольно кратковременное (более подробно об этом ниже), а значит, его эффекты контролируют, не имея особого опыта в приеме «веселящих» препаратов. Поэтому Тилидин как психотроп популярен у подростков и молодежи. Но многим, кто вкусил дурманящий эффект, его кажется недостаточно. Чтобы усилить действие и подольше пребывать в состоянии наркотического опьянения, вещество нередко принимают:

совместно с алкогольными напитками;
во время курения;
одновременно с употреблением других психотропных соединений.

Казалось, Тилидин сам по себе менее опасен, чем другие виды «наркоты». Но при его приеме употребляющему захочется ощутить эффекты посильнее. Поэтому он рано или поздно попробует более сильную «наркоту». Неумение комбинировать Тилидин с другими психотропами может привести к плачевным последствиям — в частности, к передозировке, которая нередко сопровождается развитием опасных состояний (комы) и летальным исходом.

Тилидиновым наркоманам проще в сравнении с другими зависимыми — вещество не относится к запрещенным, ответственности за его хранение и распространение нет, поскольку оно считается медицинским препаратом. Выяснив, что Тилидин — наркотик по своим свойствам, его не сняли с производства, а определили в список лекарств, которые невозможно приобрести без рецепта и которые подлежат контролю. Но наркоманы умудряются получить его для немедицинского использования:

подделывают рецепты или выпрашивают их, симулируя болевой синдром;
покупают у пациентов, которым было назначено это лекарство;
воруют в клиниках.

Свойства Тилидина

Химическая формула вещества похожа на ту, которая имеется у мощного наркотического анальгетика промедола, а также у его аналогов:

структурных (похожих по строению);
клинических (похожих по фармакологическому воздействию).

Обезболивающие свойства проявляет не только Тилидин, но также его метаболиты (продукты распада). Это значит, что даже при полном расщеплении описываемого «зелья» его свойства будут проявляться до тех пор, пока в кровотоке циркулируют тилидиновые производные. Наиболее изученные из них — нортилидин и биснортилидин.

Соединение синтезировали для купирования болевых проявлений. Оно относится к опиоидам и имеет свойства анальгетиков центрального действия. Попав в кровоток, достигает центров головного мозга, в которых блокирует импульсы, поступающие из различных структур при их чрезмерном раздражении. Иными словами, источник боли имеется, но сигналы от него в головной мозг не поступают, болевые ощущения не возникают.

Обезболивающее действие описываемого «дурмана» и продуктов его распада обусловлено тем, что они формируют прочные связи с опиатными рецепторами — чувствительными структурами нейронов (нервных клеток). Но данные рецепторы задействованы и в других процессах — а именно в инициировании позитивных эмоций. Как только Тилидин достигает нейронов, он:

блокирует выделение медиаторов, отвечающих за формирование чувства боли;
стимулирует биохимические реакции, которые лежат в основе развития положительных эмоций.

В конечном результате наблюдаются:

анальгезия (в пять раз слабее, чем у морфия);
безграничная радость;
позитивный настрой;
улучшение настроения;
сонливость;
миоз (сужение зрачков, которое не зависит от степени освещения).

Обратите внимание: При внутривенном впрыскивании лекарства боль ослабевает и исчезает буквально через несколько минут. Но эффект непродолжительный — до получаса. Поэтому Тилидин не стал препаратом выбора при купировании болевых ощущений — в частности, после того, как стали производить аналоги помощнее.

Влияние

При регулярном употреблении высоких доз средства с нетерапевтической целью приятные ощущения возникают уже реже, они менее выраженные. У наркомана появляются:

нервозность;
агрессивность;
чувство тоски;
хладнокровность — в частности, при осуществлении асоциальных поступков.

Характерны неврологические отклонения:

головокружение;
головные боли;
рассеянность;
помутнение сознания.

«Зелье» вызывает соматические нарушения. Наиболее типичными являются:

сухость во рту;
тошнота с позывами к рвоте;
замедление моторики кишечника и, как результат — запор;
угнетение дыхания;
мышечная скованность.

Организм быстро формирует толерантность при немедицинском употреблении Тилидина. Поэтому приходится употреблять его большее количество, дабы достичь психотропных эффектов. Доза может превышать начальную в несколько раз, что очень рискованно — при передозировке нередки остановка дыхания, анафилактический шок, кома и смерть.

Подростки, употребляющие описываемое средство, становятся особо агрессивными. Из-за употребления Тилидина наблюдают множество случаев буллинга среди детей. Тилидиновая наркомания у молодежи неразрывно связана с повышенной преступностью в этой возрастной категории.

Последствия употребления

Тилидин вызывает зависимость средней выраженности. Она, как и при приеме других психотропов, бывает психическая и физическая. Психическое пристрастие означает, что человек, вкусив после приема «зелья» приятных ощущений, сознательно не желает отказываться от него.

Физическая зависимость имеет другой механизм. Тилидин воздействует на те же рецепторы нейронов, на которые влияют нейромедиаторы, отвечающие за положительные эмоции. Более того, он конкурирует с ними — при регулярном поступлении психотропа природных нейромедиаторов вырабатывается меньше. Для компенсирования их дефицита приходится принимать Тилидин, чтобы не провоцировать страдания из-за отсутствия позитивных эмоций. Резюме:

психотроп становится частью метаболизма (обмена веществ);
он воспринимается как необходимый компонент;
его отсутствие организм воспринимает как нарушение, возникает неприятная симптоматика — синдром отмены.

Тилидин «проигрывает» как лекарство аналогам, потому что даже терапевтические дозы препарата способны вызвать зависимость — его нельзя назначать длительно. К тому же, организм привыкает к нему и становится нечувствительным. Из-за этого дозировку приходится увеличивать, чтобы сохранялся эффект от употребления.

Поскольку зависимость не слишком выраженная, на ранних этапах избавиться от нее легче, чем при приеме других наркотиков. При обращении к квалифицированным специалистам ее ликвидируют за несколько месяцев, в благоприятных случаях — за несколько недель. Но если Тилидин употребляют длительно, то вылечиться от наркопристрастия намного сложнее.

Что следует предпринимать

При даже малейших признаках тилидиновой наркомании у человека его близкие должны немедленно обратиться в наркологическую клинику. Психотроп кажется менее опасным в сравнении с другими видами «зелья», между тем, при его употреблении могут внезапно возникнуть тяжелые последствия.

Лечение типичное — привлекаются:

детоксикация;
поддерживающая терапия;
психотерапия.

Детоксикация необходима, чтобы освободить организм от остатков «дурмана» и его метаболитов. С такой целью проводят инфузионную терапию — внутривенно капельно вливают большие объемы различных растворов. Те фильтруются в почках, вместе с мочой выводятся «зелье» и продукты его распада.

Поддерживающая терапия необходима, чтобы ликвидировать нарушения со стороны разных органов, возникшие из-за тилидиновой наркомании — неврологические, кардиологические и другие. Но следует иметь в виду, что действие наркотика может усиливаться при одновременном приеме с некоторыми препаратами — в частности, нейролептиками и седативными, которые нередко привлекаются, чтобы купировать психоневрологические последствия наркозависимости.

Психотерапевтические сеансы проводят, чтобы «сломать» психическую зависимость от «дурмана». Пациенту наглядно демонстрируют, что для возникновения позитивных эмоций прием наркотиков не является необходимостью, в жизни существует множество более приятных и, главное, безопасных способов, чтобы радоваться, пребывать в гармонии и спокойствии.

Литература:

Пчелинцев М. В. Сравнительный фармакоэпидемиологический анализ потребления сильных опиоидов в России и других странах мира. Место России и Санкт-Петербурга среди других стран мира. 13. — Ученые записки СПГМУ им. И. П. Павлова, том XVII, №1, 2010. — С. 13-23.
Сысенко Альфия Радиковна, Сысенко Алексей Александрович. Содержание оперативно-розыскного раскрытия и расследования преступлений, связанных с незаконным оборотом наркотиков, и его поисковые признаки. — Вестник Омского университета. Серия «Право», №3 (12), 2007. — С. 161-174.
Курсов С. В., Скороплет С. Н. Острое отравление опиоидами. — Медицина неотложных состояний, №2 (73), 2016. — С. 48-51.

Источник

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Показания

Режим дозирования

Внутрь или ректально по 50-100 мг 4 раза/сут; п/к — по 50-100 мг 1-2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, ослабление внимания, угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.

Противопоказания

Угнетение дыхания, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к тилидину.

Беременность и лактация

Противопоказан в период лактации.

Особые указания

Тилидин можно применять для замены другого опиоидного анальгетика, назначенного ранее больному.

Источник

1 таблетка содержит:

действующее вещество: тизанидина гидрохлорид — 2,288 мг или 4,576 мг (в пересчете на тизанидин — 2,000 мг или 4,000 мг);

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая 102, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Дозировка 2 мг. Таблетки, круглые двояковыпуклой формы, белого или почти белого, или белого с желтоватым оттенком цвета.

Дозировка 4 мг. Таблетки, круглые двояковыпуклой формы, белого или почти белого, или белого с желтоватым оттенком цвета.

Миорелаксант центрального действия

АТХ M03BX02 Тизанидин

Фармакодинамика

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа₂-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Препарат тизанидин эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. С_mах тизанидина равно 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг соответственно.

Распределение

Средний объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

Выведение

Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 часа, выведение осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Влияние пищи

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Несмотря на то, что значение С_mах возрастает на 1/3 при приеме после еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») не отмечается.

Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) < 25 мл/мин) С_mах тизанидина в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Пациенты с нарушением функции печени

Специальных исследований у пациентов данной категории не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2 системы цитохрома, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия препарата.

Пациенты старше 65 лет

Данные по фармакокинетике у пациентов данной группы ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Болезненный мышечный спазм:

связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
Нарушение функции печени тяжелой степени.
Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.
Не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу.
Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата тизанидин у пациентов данной популяции не рекомендовано.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата тизанидин с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Беременность

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз.

Грудное вскармливание

В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком лактирующих самок. Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.

Тест на беременность

Перед началом применения препарата тизанидин у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.

Препарат тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза в сутки снижает риск развития побочных эффектов.

Препарат принимают внутрь.

При болезненном мышечном спазме препарат тизанидин применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки.

В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Применение у пациентов старше 65 лет

Опыт применения препарата тизанидин у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличить кратность применения.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Применение препарата тизанидин у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано.

У пациентов с нарушениями функции печени средней тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе «Особые указания».

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом тизанидин с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз вышеперечисленные нежелательные реакции (HP) возникают чаще и более выражены, однако они редко требуют прекращения приема препарата в связи с тяжестью HP.

HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и системы органов MedDRA. в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты развития HP использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение; частота неизвестна — головная боль, атаксия, дизартрия.

Нарушения психики: часто — бессонница, нарушения сна; редко — галлюцинации (как правило, возможны у пациентов, применяющих потенциально галлюциногенные препараты, например, антидепрессанты); частота неизвестна — спутанность сознания.

Нарушения со стороны сердца: часто — брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов: часто — снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).

Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто — тошнота; частота неизвестна — боль в животе, рвота.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — мышечная слабость.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь; частота неизвестна — эритема, кожный зуд, дерматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость; часто — синдром «отмены» (повышается риск развития тахикардии, повышения АД, в отдельных случаях — острое нарушение мозгового кровообращения, в связи с чем дозу препарата тизанидин следует снижать постепенно до полной отмены препарата); частота неизвестна — астения, потеря аппетита.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке тизанидином, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT(с), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, угнетение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля. Форсированный диурез также может ускорить выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

При применении препарата тизанидин с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме крови может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT(c).

Одновременное применение препарата тизанидин с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме крови, что может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата.

Противопоказанные комбинации с тизанидином

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2 противопоказано.

При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться значимая и длительная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).

Нерекомендуемые комбинации с тизанидином

Не рекомендуется применять тизанидин одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации с тизанидином, требующие соблюдения осторожности

Гипотензивные препараты

Одновременное применение препарата тизанидин с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата тизанидин после одновременного применения с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение табака

Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом у пациентов данной категории может потребовать более высоких доз тизанидина, чем средние терапевтические.

Алкоголь

Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижение АД и заторможенности). Тизанидин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Другие лекарственные средства

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата с другими агонистами альфа₂-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Гипотензия может возникать на фоне применения препарата тизанидин, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и циркуляторному коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные «печеночные пробы» 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата тизанидин следует прекратить.

Контрацепция

Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследованиях на животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 суток после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет < 1%).

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, головокружение или какие-либо признаки артериальной гипотензии, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления транспортными средствами и механизмами.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой полимерной с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным из полиэтилена низкого давления.

По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок или 1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-007571

Дата регистрации

2021-11-01

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

АВЕКСИМА СИБИРЬ ООО
Россия

ИРБИТСКИЙ ХФЗ ОАО
Россия

Источник

Фармакологическое действие

Показания активного вещества ТИЛИДИН

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Тилидин

Фармакологическое действие

Показания

Противопоказания

Беременность и грудное вскармливание

Способ применения и дозы

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы

Со стороны пищеварительной системы

Особые указания

Классификация

АТХ

Фармакологическая группа

Коды МКБ 10

Содержание:

Общие данные

Свойства Тилидина

Влияние

Последствия употребления

Что следует предпринимать

Литература:

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания

Беременность и лактация

Особые указания

А вот и еще наши интересные статьи:

Показания активного вещества
ТИЛИДИН