Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Винкамин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Винкамин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Винкамин
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Винкамин
Структурная формула
Русское название
Винкамин
Английское название
Vincamine
Латинское название
Vincaminum (род. Vincamini)
Химическое название
Метил-(3альфа,14бета,16альфа)-14,15-дигидро-14-гидроксиэбурнамин-14-карбоксилат (в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C21H26N2O3
Фармакологическая группа вещества Винкамин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F80-F89 Расстройства психологического развития
-
F90.0 Нарушение активности и внимания
-
G43 Мигрень
-
G93.2 Доброкачественная внутричерепная гипертензия
-
H36.0 Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .3)
-
H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
-
H83.2 Лабиринтная дисфункция
-
H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
-
H91 Другая потеря слуха
-
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
-
I15 Вторичная гипертензия
-
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
-
I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
-
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
-
I70 Атеросклероз
-
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
-
R41.3.0* Снижение памяти
-
R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
-
R47 Нарушения речи, не классифицированные в других рубриках
-
S06 Внутричерепная травма
Код CAS
1617-90-9
Фармакологическое действие
—
сосудорасширяющее, стимулирующее метаболизм в ЦНС, улучшающее мозговое кровообращение.
Характеристика
Буровато-коричневый порошок со специфическим запахом. Мало растворим в воде, разведенной уксусной кислоте и 0,1 н. растворе соляной кислоты с образованием слегка опалесцирующих растворов. Мало растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире.
Фармакология
Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов головного мозга, адаптирует церебральное кровообращение к метаболическим потребностям мозга. Ингибирует фосфодиэстеразу, повышает содержание цАМФ в тканях мозга. Снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция в тромбоцитах. Усиливает поглощение и обмен глюкозы, улучшает оксигенацию ткани мозга. Повышает умственную работоспособность, облегчает процесс запоминания. Тормозит адгезию и агрегацию тромбоцитов, следствием чего является уменьшение вязкости крови. Незначительно понижает системное АД. Обладает седативным действием. После приема внутрь быстро всасывается. Биодоступность — 70%. Cmax в крови достигается через 1 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 5 ч. Экскретируется в основном почками.
Применение вещества Винкамин
Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. после ишемического инсульта; при черепно-мозговой травме, атеросклеротических изменениях сосудов головного мозга, посткоммоционной черепно-мозговой гипертензии), спазм сосудов головного мозга, мигрень, головокружение, рассеянность, ухудшение речи, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; неврогенная синусовая тахикардия, артериальная гипертензия (начальные формы); диабетическая ангиопатия; ухудшение памяти и снижение интеллектуальных способностей у пациентов пожилого возраста, замедленное развитие интеллектуальных способностей у детей и подростков; нарушение концентрации внимания, координации движений при психических заболеваниях (комбинированная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная коронарная недостаточность, аритмия; опухоль головного мозга; беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Винкамин
Гипотензия, тахикардия, кожная сыпь, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты антиагрегантов и гипотензивных средств.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, по 10–40 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 40 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–30 дней. Поддерживающая доза — по 20 мг 1–2 раза в сутки. Детям 6 лет и старше — по 5 мг 3 раза в сутки.
В/в капельно или в/м, по 15 мг 1–2 раза в сутки; детям 6 лет и старше — по 7,5 мг 2 раза в сутки. Курс лечения около 2 мес.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам с артериальной гипертензией, а также лицам, перенесшим инфаркт миокарда.
Особые указания
Не следует использовать для прямого в/в вливания.
Торговые названия с действующим веществом Винкамин
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее мозговое кровообращение. Алкалоид растения барвинка малого (Vinca minor), семейства кутровых (Apocynaceae). Увеличивает мозговой кровоток и утилизацию кислорода тканями мозга, снижает и стабилизирует сопротивление мозгового сосудистого русла. Обладает гипотензивным, спазмолитическим и седативным действием. Повышает умственную работоспособность, улучшает память.
Показания активного вещества
ВИНКАМИН
Цереброваскулярная недостаточность, состояние после ишемического инсульта, внутричерепная гипертензия после комы, неврогенная тахикардия, артериальная гипертензия; ухудшение памяти, нарушение концентрации внимания, головокружение у лиц пожилого возраста (вследствие атеросклероза сосудов головного мозга, при диабетической ангиопатии, после нарушения мозгового кровообращения или черепно-мозговой травмы); вестибулярные расстройства, нарушения слуха или зрения сосудистого генеза; нарушение памяти, ухудшение речи, нарушение координации движений при психических заболеваниях (в составе комбинированной терапии); мигрень; замедленное развитие интеллектуальных способностей у детей и подростков.
Режим дозирования
Внутрь взрослым — по 10-40 мг 3 раза/сут, в/в (капельно) или в/м вводят по 15 мг 1-2 раза/сут. Детям внутрь — по 5 мг 3 раза/сут, в/в (капельно) или в/м вводят по 7.5 мг 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Опухоль головного мозга, ИБС, аритмии, артериальная гипотензия, беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к винкамину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Применяется у детей и подростков по показаниям.
Применение у пожилых пациентов
Применяется у пациентов пожилого возраста по показаниям.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на инфаркт миокарда и аритмии.
Содержание
- 1 Эффективность таблеток
- 2 Действительно помогают ли таблетки?
- 2.1 Венарус
- 2.2 Детралекс
- 2.3 Флебодиа 600
- 2.4 Троксевазин
- 2.5 Венолек
- 3 Как выбрать, какие таблетки от варикоза принимать?
- 4 Резюмируя
Варикозное расширение вен нижних конечностей или просто варикоз – это заболевание, которое характеризуется неполноценной работой клапанов сосудов и, как следствие, нарушением кровотока. В результате появляются отеки, тяжесть в ногах и варикозный рисунок (сосуды на ногах, которые хорошо видно через кожу). Врачи для лечения назначают таблетки от варикоза. Но так ли они эффективны? Разберемся в статье.
Эффективность таблеток
Часто люди думают, что таблетки от варикоза вен на ногах помогут легко решить проблемы с сосудами. Тем более сегодня есть обилие медицинских препаратов – есть из чего выбрать. Большинство людей с этой болезнью предпочитает брать популярные лекарства, либо средства, назначенные врачом. Однако следует отдавать себе отчет о том, что даже самые лучшие препараты не смогут полностью решить эту проблему.
Таблетки могут дать легкость в ногах, снижение отеков и исчезновение судорог мышц по ночам. Чтобы добиться максимального эффекта, необходимо комплексное лечение.
В него входит:
- здоровый образ жизни;
- отказ от вредных привычек;
- правильное питание;
- достаточный для организма уровень физических нагрузок;
- своевременное лечение заболеваний;
- профилактика хронических болезней;
- использование компрессионного трикотажа;
- устранение варикоза таблетками для лечения.
Безусловно, лечение таблетками варикоза вен является важной частью терапии, без которой избавиться от патологии не получится. Но если человек не будет правильно питаться, не будет достаточной нагрузки на организм, то и никакие препараты не смогут вылечить заболевание. Даже самые лучшие, современные и дорогие. Важно это понимать, если решили заняться лечением варикозного расширения вен.
Если человек придет к врачу-специалисту, тот после диагностики должен рассказать о важности комплексного лечения. На эту тему проводилось множество исследований, на основе которых были составлены клинические рекомендации. При желании можно ознакомиться по этой ссылке. Врачи при назначении лечения ориентируются на эти документы.
Часто рекомендуют следующее (помимо таблеток и ЗОЖ):
- поднимать ноги выше уровня сердца;
- носить компрессионные чулки (иногда обязательно);
- массировать кожу ног;
- Проводить умеренные физические нагрузки (от повышенных будет только вред);
- сбросить лишний вес, если он есть;
- проверять ноги на наличие «комков» (если есть сразу к врачу);
- избегать травм нижних конечностей;
- не сидеть со скрещенными ногами;
- не носить обувь на высоком каблуке;
- не надевать облегающую одежду;
- не затягивать туго пояс.
Если же у человека поздняя стадия заболевания, то ему могут назначить более серьезное лечение. Например, склеротерапию. То есть специальное вещество вводят через катетер, и оно улучшает работу клапанов. Дополнительно могут порекомендовать витамины группы В и сразу несколько таблеток. Но это уже при более серьезной стадии заболевания, на ранних назначают только 1 препарат и иногда чулки.
Если же человек долго не занимался своим лечением, ему могут порекомендовать пройти хирургическую операцию. Оперативное вмешательство бывает нескольких видов:
- операция Тренделенбурга – подкожная и бедренная вена перевязываются между собой, но иногда случаются рецидивы;
- удаление вен – делают разрезы на коже и удаляют плохо функционирующие вены (только в крайнем случае);
- перевязка вен – подкожная вена через специальный кожный разрез перевязывается в нескольких местах (чаще всего назначают это);
- криохирургия – через разрез вводится зонд, который замораживает подкожную вену (редко встречается в бюджетных клиниках, в основном в платных);
- эндовенозная термическая абляция – при помощи радиоволн нагревают вены и тем самым закрывают ее (новый метод, редко используется).
Если нет желания проходить подобные операции, то заняться лечением необходимо еще на самых ранних стадиях варикозного расширения вен нижних конечностей. Для этого необходимо пропить курс назначенных таблеток, немного добавить физической нагрузки и вести здоровый образ жизни. Даже если человек вылечится, важно периодически наблюдаться у врача, чтобы предотвратить рецидивы.
Действительно помогают ли таблетки?
Некоторые таблетки действительно помогают, но только ели они идут в комплексе с другим лечением. Если же не соблюдать другие рекомендации, то медицинские препараты дадут только небольшое облегчение и снизят симптомы варикоза. К тому же не все средства на рынке обладают лечебными свойствами, некоторые из них вообще не дают никакого эффекта.
Поэтому предлагаем список, в котором только лучшие таблетки от варикоза:
- Венарус;
- Детралекс;
- Флебодиа 600;
- Троксевазин;
- Венолек.
Часто люди говорят: «У меня знакомая пропила курс таблеток, он ей не помог и мне не поможет». Важно понять: варикоз невозможно вылечить одними таблетками. Если человек хочет избавиться от него и хорошо себя чувствовать, важно комплексное лечение. Нужно больше ходить, правильно питаться, не курить, выпивать только по праздникам, сбросить лишний вес. Только тогда будет заметный результат.
Покупать и пропивать курс этих эффективных таблеток от варикоза можно только после назначения врача. Так как эти препараты имеют побочные действия и противопоказания, например, большинство из них нельзя принимать в период лактации . В статье далее подробнее рассмотрим каждое из этих лекарственных средств. Рекомендуем также ознакомиться и с результатами клинических исследований этих препаратов.
Венарус
Венарус – это таблетки в пленочной оболочке, которые отпускаются без рецепта. Главные действующие вещества – диосмин и гесперидин. Поэтому лекарство относятся к группе венотнизирующих и ангиопротекторных. Венарус помогает улучшить тонус сосудов и нормализовать работу клапанов. В целом, хороший препарат, который рекомендуют многие специалисты.
Ссылка на результаты клинического исследования препарата.
Показания Венаруса:
- геморрой;
- варикоз;
- трофические язвы;
- проблемы с кожей в области ног;
- хроническая недостаточность вен.
Из противопоказаний можно выделить только аллергию и период лактации. Список побочных эффектов небольшой: сыпь на коже и расстройства пищеварения. Но они встречаются редко.
Детралекс
Часто врачи при варикозе нижних конечностей назначают лечение таблетками Детралекс. Этот препарат выпускается в 3 формах: таблетки, суспензия и гель. Последний для наружного применения. Препарат отпускается без рецепта. Он дает венотонизирующий эффект, а также улучшает процессы обмена и микроциркуляции. Для этого действующим веществом выбран опять же геспередин и диосмин.
Ссылка на результаты клинического исследования препарата.
Показания Детралекса:
- геморрой;
- варикоз;
- недостаточность кровообращения;
- недостаточность лимфотока.
Два противопоказания: аллергия и кормление грудью. Побочные эффекты те же, что и у предыдущего – диспептические расстройства и сыпь (иногда раздражение кожи).
Флебодиа 600
Флебодиа 600 – это безрецепторный препарат в виде таблеток, главное действующее вещество которого называется диосмин. Он относится к категории венотонизирующих и ангиопротекторным средствам. Не смотря на отсутствие одного из компонентов, он не менее эффективно повышает тонус вен и нормализует работу клапанов. Поэтому иногда врачи назначают его.
Ссылка на результаты клинического исследования Флебофа и Флебодия в 2014 году.
Ссылка на результаты первого клинического исследования Флебодия в 1978 году.
Показания Флебодиа 600:
- варикоз;
- геморрой;
- недостаточность кровообращения;
- недостаточность лимфотока.
Однако противопоказаний у этого препарата больше, чем у конкурентов. Например, сюда относятся аллергические реакции, несовершеннолетний возраст, время беременности и кормления грудью. Зато в побочных эффектах нет проблем с кожей, но возможны головная боль и расстройства пищеварения. Оба возникают крайне редко и то, если принимать препарат не по схеме.
Троксевазин
Троксевазин нельзя отнести к категории таблеток против варикоза, так как этот препарат отпускается в капсулах или геле. Однако он обладает венотонизирующими свойствами, а также улучшают микроциркуляцию. Что особенно важно для пораженных тканей. Поэтому его часто назначают при варикозном расширении вен нижних конечностей (но он его не лечит, а только устраняет неприятные ощущения).
Главные действующие вещества – троксерутин. Если купить Троксевазин Нео, то там еще будут дополнительные вещества, которые повышает эффективность препарата.
Ссылка на клинические исследования троксерутина (главное действующее вещество препарата).
Показания Троксевазина:
- геморрой;
- устранение симптомов варикоза;
- трофические язвы кожи;
- синяки;
- отеки.
Так как этот препарат часто применяют наружно, то к противопоказаниям относят раны и язвы с экссудацией. Конечно же, классический запрет на прием любого препарата – аллергия. Из побочных эффектов можно выделить местную аллергию, чувство тошноты и часто недомогание.
Венолек
Венолек выпускается только в таблетках для внутреннего применения, приобрести его можно без рецепта врача. Главное действующее вещество – диосмин. Благодаря этому, лекарство можно использовать для улучшения тонуса вен и микроциркуляции. Его назначают реже, чем остальные препараты из этой статьи. Тем не менее, это тоже хорошее и качественное средство для комплексного лечения.
Ссылка на перечень исследований действующего вещества лекарство Венолек.
Показания Венолека:
- геморрой;
- варикоз;
- недостаточность кровообращения;
- профилактика застоя крови в ногах.
Противопоказаний особых нет – только аллергические реакции и несовершеннолетие. Побочные эффекты такие же, как и у большинства конкурентов. То есть возможны сыпь на коже и диспептические расстройства. Если ознакомиться с исследованиями, станет ясно – возникают побочные эффекты крайне редко. Поэтому на их счет, как и в случае с другими препаратами, беспокоиться не стоит.
Как выбрать, какие таблетки от варикоза принимать?
Какие таблетки принимать, может точно сказать лечащий врач. Если вы уверены в своих знаниях и силах, то можно самостоятельно приобрести препарат. Но мы все же рекомендуем посетить специалиста, так как только он сможет провести правильную диагностику и выбрать подходящий препарат, ориентируясь на особенности человека.
В процессе выбора лекарственных средств важно учитывать несколько параметров:
- есть ли показания для применения;
- можно купить без рецепта или нельзя;
- какая стадия заболевания;
- нет ли противопоказаний для приема таблеток;
- какая доза необходима для появления эффекта;
- совместимы ли лекарства с другими медикаментами;
- насколько большой риск побочных эффектов;
- есть ли у человека сопутствующие заболевания;
- была ли аллергия на другие лекарственные средства (может быть человек ранее принимал этот препарат).
Некоторым людям еще важна и стоимость лекарственного средства, поэтому иногда это тоже стоит учитывать. В целом все перечисленные выше лекарственные средства имеют одинаковые или сильно похожие действующие вещества. Поэтому, в целом, они способны друг друга заменить без каких-либо последствий. Клинические испытания препаратов, ссылки на которые были предоставлены выше, показали их эффективность.
Но все же самостоятельно назначать себе терапию не стоит. Вдруг видимость вен на ногах является не следствием варикоза, а какого-либо другого заболевания. Поэтому предварительно все же рекомендуется посетить врача и получить хотя бы консультацию. Специалист поставит точный диагноз, определит степень тяжести, изучит сопутствующие заболевания и анамнез, подберет наиболее эффективную тактику лечения.
Как уже было написано выше, не будут таблетки давать качественный результат без комплексного лечения. То есть пациенту придется изменить образ жизни и питание, следить за ИМТ (индексом массы тела и так далее). Об этом всем подробно может рассказать врач, который будет заниматься лечением. Он также должен и подобрать подходящее питание для человека.
Резюмируя
Лучшие таблетки от варикоза ног представлены в этой статье, подробнее с их характеристикой и результатами клинических испытаний вы можете ознакомиться в статье выше. Все указанные лекарственные препараты снижают симптомы заболевание, и при условии комплексного лечения способствуют выздоровлению. Все таблетки можно купить свободно без рецепта.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 10 мг
активное вещество: лерканидипина гидрохлорид — 10,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 37,0 мг; лактозы моногидрат — 35,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) -10,0 мг; повидон К-30 — 4,5 мг; полоксамер — 2,5 мг; магния стеарат — 1,0 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,5000 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) -0,5820 мг; тальк — 0,5778 мг; титана диоксид — 0,3261 мг; железа оксид желтый (железа оксид) — 0,0141 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (10,87 %) и железа оксид желтый (железа оксид) (0,47 %)] — 3,0 мг.
Дозировка 20 мг
активное вещество: лерканидипина гидрохлорид — 20,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 74,0 мг; лактозы моногидрат — 70,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) -20,0 мг; повидон К-30 — 9,0 мг; полоксамер — 5,0 мг; магния стеарат — 2,0 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза — 3,0000 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) -1,1640 мг; тальк — 1,1556 мг; титана диоксид — 0,6522 мг; железа оксид желтый (железа оксид) — 0,0282 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (10,87 %) и железа оксид желтый (железа оксид) (0,47 %)] — 6,0 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
Код АТХ
С08СА13
Фармакодинамика
Лерканидипин является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производным 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на относительно короткий период полувыведения (Т?) из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема препарата внутрь, и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного эффекта.
Выраженное снижение артериального давления (АД) с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+) R- и (-) S-энантиомеров. Антигипертензивное действие лерканидипина, как и других ассиметричных производных 1,4-дигидропиридина, в основном, определяется S-энантиомером.
Фармакокинетика
Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно. (+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый T?- Cmax в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
При «первичном прохождении» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи. Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.
Распределение
Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Метаболизм
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50 % принятой дозы выводится почками, около 50 % — через кишечник. Среднее значение Т? составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70%.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
артериальная гипертензия 1-2 степени.
· гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
· нелеченная сердечная недостаточность;
· нестабильная стенокардия;
· обструкция выносящего тракта левого желудочка;
· период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
· тяжелая печеночная недостаточность;
· тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
· беременность и период грудного вскармливания;
· применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
· возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
· непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
· одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
· одновременный прием с циклоспорином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
· одновременный прием с соком грейпфрута (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью
· почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин);
· печеночная недостаточность легкой и средней степени;
· пожилой возраст;
· синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора);
· ишемическая болезнь сердца;
· дисфункция левого желудочка сердца;
· хроническая сердечная недостаточность;
· одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
· одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
· одновременное применение с дигоксином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканорм при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано.
Период грудного вскармливания
Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканорм в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Препарат Лерканорм принимают по 10 мг 1 раз в сутки утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата.
Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Применение у пациентов пожилого возраста
При применении препарата Лерканорм у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата следует соблюдать осторожность, особенно на начальном этапе лечения.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При применении препарата Лерканорм у пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой или средней степени следует соблюдать осторожность. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу. При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени применение препарата Лерканорм противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ? 1/10;
часто от ? 1/100 до < 1/10;
нечасто от ? 1/1000 до < 1/100;
редко от ?1/10000 до < 1/1000;
очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной;
очень редко — обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы:
редко — тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота.
Со стороны кожных покровов:
редко — кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия;
очень редко — поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Аллергические реакции:
очень редко — реакции гиперчувствительности.
Лабораторные показатели:
очень редко — обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Прочие:
нечасто — периферические отеки;
редко — астения, повышенная утомляемость;
очень редко — гиперплазия десен.
Симптомы
Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.
Лечение
Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.
Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы. В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.
В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно — допамин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.
При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может проявляться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта в данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Противопоказано одновременное применение лерканидипина с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. раздел «Противопоказания»). Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. раздел «Противопоказания»).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40 %.
Лерканидипин следует применять с осторожностью одновременно с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин. карбамазепин) и рифампицином, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия лерканидипина. Необходим регулярный контроль АД.
У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmax дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При применении высоких доз циметидина может увеличиваться биодоступность лерканидипина и его антигипертензивное действие.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме грейпфрутового сока и лерканидипина (см. раздел «Противопоказания»). Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии). В отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата.
С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора).
Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям кардиоваскулярной системы.
Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени вследствие возможного усиления антигипертензивного действия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и при выполнении работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, астении, головной боли и головокружения).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.
10, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной непрозрачной и фольги алюминиевой.
По 30, 60 или 90 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток, 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Отпускают по рецепту.
Производитель/организация, принимающая претензии
АО «ВЕРТЕКС», Россия Юридический адрес:
196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.
Адрес производства
г. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, д. 62, лит. А. Адрес для направления претензий потребителей: 199106, г. Санкт-Петербург, В. О., 24 линия, д. 27, лит. А.